基本信息

cas：147536-97-8

中文名稱：波生坦

中文別名：伯森坦;N-[6-(2-羥基乙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-嘧啶-2-基-嘧啶-4-基]-4-叔丁基-苯磺酰胺;苯磺酰胺,4-(1,1-二甲基乙基)-N-[6-(2-羥基乙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)[2,2'-聯(lián)嘧啶]-4-基];

英文名稱：bosentan

英文別名：Bosentan;Actelion;ro47-0203;ro47-0203/039;

分子式：C27H29N5O6S

分子量：551.61400

精確質(zhì)量：551.18400

PSA：154.03000

LOGP：5.35770

物化性質(zhì)

外觀與性狀：淡黃色至灰白色固體

密度：1.326 g/cm3

沸點(diǎn)：742.3oC at 760 mmHg

熔點(diǎn)：171-175 °C(lit.)

閃點(diǎn)：402.8oC

折射率：1.607

蒸汽壓：0mmHg at 25°C

安全信息

安全說明：S26; S36/37; S24/25; S22

危險類別碼：R36; R43

WGK Germany：3

海關(guān)編碼：2935009090

危險品標(biāo)志：Xi

生產(chǎn)方法及用途

生產(chǎn)方法

將2-(2-甲氧基苯氧基)丙二酸二乙酯和吡啶-2-羧酰脒鹽酸鹽，加入到金屬鈉的無水甲醇溶液中，室溫攪拌，經(jīng)處理得到5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(吡啶-2-基)-吡啶-4,6-二醇。該二醇和N,N-二異丙基-N-乙基胺及五氯化磷一起回流，產(chǎn)物用乙酸乙醇提取，經(jīng)處理得到4,6-二氯-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(吡啶-2-基)吡啶。該化合物溶于二甲亞砜，加入對叔丁基苯磺酰胺，反應(yīng)后處理得到4-叔丁基-N-[6-氯-5-(２-甲氧基苯氧基)-2-(吡啶-2-基)吡啶-4-基]苯磺酰胺。將苯磺酰胺和鈉及乙二醇在110℃共熱，經(jīng)用乙酸乙酯提取、洗滌、干燥、減壓濃縮得到波生坦。

用途

內(nèi)皮素受體拮抗劑。用于治療肺動脈性高血壓。