基本信息

cas：144701-48-4

中文名稱：替米沙坦

中文別名：泰米沙坦;

英文名稱：telmisartan

英文別名：TELMISARTAN;

分子式：C33H30N4O2

分子量：514.61700

精確質(zhì)量：514.23700

PSA：72.94000

LOGP：7.26440

物化性質(zhì)

外觀與性狀：白色或灰白色結(jié)晶粉末

密度：1.16

沸點(diǎn)：771.9oC at 760mmHg

熔點(diǎn)：261-263°C

閃點(diǎn)：420.6oC

折射率：1.624

水溶解性：insoluble

穩(wěn)定性：Stable at normal temperatures and pressures.

儲(chǔ)存條件：Store in a cool, dry place (25oC). The bottles should be kept tightly closed.

蒸汽壓：0mmHg at 25°C

安全信息

安全說(shuō)明：S22-S24/25

危險(xiǎn)類別碼：R36/37/38

WGK Germany：2

危險(xiǎn)品標(biāo)志：Xi

生產(chǎn)方法及用途

生產(chǎn)方法

2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸和N-甲基鄰苯二胺在多聚甲醛中于150℃反應(yīng)，環(huán)合形成2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑。接著和2-(4-溴甲基苯基)苯甲酸叔丁酯在二甲亞砜中，叔丁醇鉀存在下進(jìn)行烷化。得到的產(chǎn)物于二甲基甲酰胺中，三氟乙酸作用下水解，得到替米沙坦。

用途

非肽類血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，可選擇性的、難以逆轉(zhuǎn)的阻滯ATI受體，而對(duì)其他受體系統(tǒng)無(wú)影響。用于輕至中度高血壓。替米沙坦是一種新型的降血壓藥物，是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑，用于治療原發(fā)性高血壓。替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn)）高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點(diǎn)無(wú)任何部位激動(dòng)劑效應(yīng)，選擇性與ATⅠ受體結(jié)合，該結(jié)合作用持久。對(duì)其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無(wú)親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過(guò)度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時(shí)，在48小時(shí)仍可測(cè)到。首劑后3小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長(zhǎng)期治療中維持。治療如突然中斷，數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平，而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗(yàn)研究中，治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。