基本信息
cas：108612-45-9
中文名稱：咪唑斯汀
中文別名：咪唑司汀;
英文名稱：2-((1-(1-(4-Fluorobenzyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)piperidin-4-yl)(methyl)amino)pyrimidin-4(1H)-one
英文別名：Mizolastine;
分子式：C24H25FN6O
分子量：432.49300
精確質(zhì)量：432.20700
PSA：70.05000
LOGP：3.47720
物化性質(zhì)
密度：1.34g/cm3
折射率：1.682
安全信息
海關(guān)編碼：2933990090
生產(chǎn)方法及用途
生產(chǎn)方法
4-哌啶基氨基甲酸乙酯鹽酸鹽溶于甲醇,用甲醇鈉中和,過濾,濾液濃縮至干.得到的物質(zhì)和2-氯-1-[(-4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑在140℃共熱反應(yīng).加入二氯甲烷,用氫氧化鈉堿化.有機層經(jīng)處理得[1[1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]氨基甲酸乙酯.該化合物溶于二甲基甲酰胺,滴加含氫化鈉的二甲基甲酰胺溶液.在室溫攪拌,再加入碘甲烷的二甲基甲酰胺溶液,反應(yīng)完畢后,處理得到[1-[1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基]]-4-哌啶基]-1H-甲基氨基甲酸乙酯.將該化合物溶于乙酸和氫溴酸中,回流,處理得到[1[1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基]-N-甲基-4-哌啶氨單水合物.該化合物和甲基硫脲反應(yīng),最后得到咪唑斯汀.
用途
抗過敏.第二代非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥,長效的組胺H1受體拮抗劑.適用于急性和慢性,季節(jié)性和常年性過敏性鼻炎、蕁麻疹及其他皮膚過敏. 本品為抗組胺藥,是一高選擇性、高效的組胺H1受體拮抗劑.對H1受體有高度特異性,但對5-HT、去甲腎上腺素和毒蕈堿膽堿受體無作用,它的作用比氯雷他定和特非那定強.用于變應(yīng)性鼻炎、蕁麻疹等變態(tài)反應(yīng)性疾病的治療.
毒性
毒性類型/接觸途徑 測試類型 測試物種 劑量/時間 毒性作用
急性毒性 （口服） LD50 - 致命劑量，殺死50％ 哺乳動物 - 物種不明 >1 gm/kg 1、除致死量外無其他報道
