基本信息
cas：66981-73-5
中文名稱：硫耐撲定
中文別名：噻奈普汀;7-[(3-氯-6,11-二氫-6-甲基二苯并[c,f][1,2]-硫氮雜卓-11-基)-氨基]庚酸 S,S-二氧化物;噻奈普汀酸;噻萘普汀酸;
英文名稱：Tianeptine
英文別名：Tianeptina;Tianeptinum;COAXIL;Tianeptina [inn-spanish];Tianeotine;
分子式：C21H25ClN2O4S
分子量：436.95200
精確質(zhì)量：436.12200
PSA：95.09000
LOGP：5.72930
物化性質(zhì)
外觀與性狀：白色固體
密度：1.38 g/cm3
沸點(diǎn)：609.2oC at 760 mmHg
熔點(diǎn)：129-131°C
閃點(diǎn)：322.2oC
折射率：1.639
安全信息
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編碼：3249
危險(xiǎn)類別：6.1(b)
包裝等級(jí)：III
生產(chǎn)方法及用途
生產(chǎn)方法
27.6g(0.16mo1)新蒸餾過的7-氨基庚酸乙酯溶于40ml硝基甲烷,在劇烈攪拌下,把該溶液一次性加到26.2g(0.08mo1)5,8-二氯-10-二氧-11-甲基二苯并[c,f]硫雜氮雜卓懸浮于120ml硝基甲烷的溶液,在55℃ 加熱30min。真空濃縮,剩余物溶入水。用乙醚提取,提取液濃縮至干,得36g粗酯化物。 30g(0.065mo1)該粗酯化物和2.8g(0.07mo1)氫氧化鈉在75ml乙醇和25ml水中,回流1h。減壓蒸去乙醇,剩余液溶入150ml水。該水溶液用75ml氯仿提取2次后,減壓蒸去水。將鈉鹽溶人150ml氯仿,用無水硫酸鈉干燥后,加入無水乙醚使產(chǎn)物析出。過濾收集,用乙醚洗,50℃干燥,得13g噻奈普汀鈉,熔點(diǎn)180℃(分解)。
用途
主要作用于5-HT系統(tǒng),無興奮,鎮(zhèn)靜,抗乙酰膽堿和心臟的毒性。用于抑郁癥。
毒性
毒性類型/接觸途徑 測(cè)試類型 測(cè)試物種 劑量/時(shí)間 毒性作用
生殖毒性 （皮下） TDLo - 公布的最低毒性劑量 嚙齒動(dòng)物 - 大鼠 150 mg/kg,受孕后7-21天（女） 1、生殖毒性-具體的發(fā)育異常-中樞神經(jīng)系統(tǒng)
