基本信息

cas：75330-75-5

中文名稱：洛伐他汀

中文別名：辛伐他汀雜質E;洛伐司他汀;洛伐它丁;

英文名稱：lovastatin

英文別名：Lovastatin;Rovacor;LOVASTIN;Paschol;msd803;Sivlor;MEVINOLIN;LOVALIP;MEVACOR;mevlor;

分子式：C24H36O5

分子量：404.54000

精確質量：404.25600

PSA：72.83000

LOGP：4.19550

物化性質

外觀與性狀：白色固體

密度：1.12 g/cm3

沸點：559.2oC at 760 mmHg

熔點：175°C

閃點：185.3oC

折射率：320 ° (C=0.5, CH3CN)

水溶解性：0.0004 mg/mL at 25 oC

儲存條件：2-8oC

安全信息

RTECS號：EK7907000

安全說明：S22-S24/25

危險類別碼：R36/37/38

WGK Germany：3

海關編碼：2932999099

危險品運輸編碼：3077

危險類別：9

包裝等級：III

危險品標志：Xi

生產方法及用途

生產方法

洛伐他汀經發(fā)酵得到。可用的菌種有:①Monescus ruber;②Monescus purpureus;③Monescus pilosus;④Aspergillus terreus;⑤Penicillium Citrunum。 用Monescus ruber作為菌種時,其培養(yǎng)液為:6%葡萄糖、2.5%胨、0.5%玉米漿、0.5%氯化銨。菌種和培養(yǎng)液一起,在28℃需氧條件下培養(yǎng)10d。過濾取5L濾液,用5L Ph值為3的乙酸乙酯提取。提取液真空濃縮至干,剩余物溶于100ml苯。過濾除去不溶物,濾液用100ml 5%碳酸鈉水溶液洗2次,然后和100ml0.2mol/L氫氧化鈉溶液一起在室溫下攪拌2h。收集水層,用6mol/L鹽酸調至Ph=3后,用100ml乙酸乙酯提取2次。提取液合并蒸發(fā)至干,得260mg油狀物。將該油狀物溶于小量苯,得到的結晶再用丙酮和水的混合液重結晶,得87mg無色的洛伐他汀結晶,熔點157～159℃(分解),[α]D23+307.6°(C=1,甲醇)。

用途

心血管系統(tǒng)用藥，能阻止動脈硬化的發(fā)展、減少心肌梗塞等的發(fā)病危險。

毒性

毒性類型/接觸途徑 測試類型 測試物種 劑量/時間 毒性作用

急性毒性 （口服） TDLo - 公布的最低毒性劑量 人 8750 ug/kg/14D-I 1、行為改變-驚醒 2、行為改變-改變睡眠時間（包括糾正反射的改變）

急性毒性 （口服） TDLo - 公布的最低毒性劑量 人 - 男性 240 mg/kg/60W-I 1、行為改變-肌肉無力

急性毒性 （口服） TDLo - 公布的最低毒性劑量 人-兒童 17 mg/kg/3W-I 1、行為改變-驚醒