基本信息
cas：1384071-99-1
中文名稱：AD80
英文名稱：AD80
英文別名：N-[4-[4-Amino-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl]phenyl]-N'-[2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]urea;Urea, N-[4-[4-amino-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl]phenyl]-N'-[2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-;
分子式：C22H19F4N7O
分子量：473.42600
精確質(zhì)量：473.15900
PSA：110.75000
LOGP：6.18550
AD80生物活性
描述AD80 是多種激酶的抑制劑，抑制 RET，RAF，SRC 和 S6K 活性，但對(duì) mTOR 的活性明顯減弱。
相關(guān)類別
信號(hào)通路 >> MAPK/ERK信號(hào)通路 >> 核糖體S6激酶(RSK)
信號(hào)通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC
體外研究AD80是一種多藥物，對(duì)Ret，Raf，Src，Tor和S6K具有最佳的活性平衡，具有高毒效和極低的毒性。 AD80和AD81抑制RET，RAF，SRC和S6K，相對(duì)于AD57和AD58，mTOR活性大大降低.AD80對(duì)于Ras-Erk途徑抑制是最佳的。 AD80可能通過誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡抑制培養(yǎng)物中MZ-CRC-1和TT甲狀腺癌細(xì)胞的增殖。免疫印跡分析顯示磷酸化Ret和這些細(xì)胞內(nèi)的幾種下游生物標(biāo)志物的有效下調(diào)[1]。 AD80與TAM家族酪氨酸激酶AXL協(xié)同抑制S6K1 .AD80避免了S6K1磷酸化和mTOR共關(guān)聯(lián)，導(dǎo)致S6K1誘導(dǎo)的信號(hào)傳導(dǎo)和蛋白質(zhì)合成的持久抑制[2]。
體內(nèi)研究AD80或AD81的口服給藥導(dǎo)致70-90％的動(dòng)物在果蠅ptc> dRetMEN2B模型中發(fā)育到成年期，這比用AD57觀察到的效力有相當(dāng)大的改善。在小鼠異種移植模型中，AD80還促進(jìn)增強(qiáng)的腫瘤生長抑制并降低相對(duì)于凡德他尼的體重調(diào)節(jié)[1]。 AD80拯救了50％移植了PTEN缺陷型白血病細(xì)胞的小鼠[2]。
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