基本信息
cas：111406-87-2
中文名稱：齊留通
中文別名：N-(1-苯并[B]噻吩-2-基乙基)-N-羥基尿;N-羥基-N-(1-苯并噻吩-2-基-乙基)脲;(±)-N-hydroxy-N-(1-benzo[b]thien-2-ylethyl)urea;齊羅噻尿;
英文名稱：zileuton
英文別名：Leutml;N-hydroxy-N-{1-(benzo[b]thien-2-yl)ethyl}urea;ZYFLO;1-(1-(Benzo[b]thiophen-2-yl)ethyl)-1-hydroxyurea;1-(1-benzo[b]thien-2-ylethyl)-1-hydroxyurea;Leutrol;Zileuton;Zyfl;
分子式：C11H12N2O2S
分子量：236.29000
精確質(zhì)量：236.06200
PSA：94.80000
LOGP：3.43250
物化性質(zhì)
外觀與性狀：結(jié)晶固體
密度：1.401 g/cm3
沸點(diǎn)：449.4oC at 760 mmHg
熔點(diǎn)：157-158°C
閃點(diǎn)：225.6oC
折射率：1.704
儲存條件：Store in original container in a cool dark place.
蒸汽壓：7.29E-09mmHg at 25°C
安全信息
WGK Germany：3
海關(guān)編碼：2934999090
危險品標(biāo)志：Xi
危險標(biāo)志：GHS07
危險性描述：H302; H319
信號詞：Warning
危險性防范說明：P305 + P351 + P338
生產(chǎn)方法及用途
生產(chǎn)方法
2-乙?；讲⑧绶匀苡谶拎?乙醇(1:)溶液,加入鹽酸羥胺,在室溫反應(yīng).在反應(yīng)生成物的乙醇溶液中加入甲硼烷-吡啶絡(luò)合物,再滴加氯化氫的乙醇溶液,還原得到羥胺.羥胺在二氧六環(huán)中加入三甲基硅烷基異氰酸酯,加熱得到齊留通;或者上述羥胺和氟酸鉀及鹽酸水溶液反應(yīng),也可得齊留通.
用途
抗白三烯藥物.通過對5-脂氧酶的抑制,減少白三烯的生成,用于治療哮喘.本品為白三烯拮抗劑新藥,通過抑制5-脂氧合酶的活性而抑制此酶催化花生烯酸轉(zhuǎn)化成白三烯的過程.已知在諸多炎性介質(zhì)中,白三烯是引發(fā)哮喘的重要因素.所以本品臨床用于預(yù)防和維持治療成人及12歲以上少年的慢性哮喘病,另外本品可預(yù)防性地減少因阿司匹林敏感的哮喘病人由阿司匹林誘發(fā)的支氣管痙攣,以及由冷空氣和運(yùn)動引起的氣道過度敏感(收縮).
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