基本信息
常用名 Rucaparib Camsylate
英文名 Rucaparib camsylate
CAS號 1859053-21-6
分子量 555.661
Rucaparib Camsylate生物活性
描述 Rucaparib是 PARP 的抑制劑，對PARP1的 Ki 值為1.4 nM。也可結(jié)合PARP其他八個結(jié)構(gòu)域。
相關(guān)類別
信號通路 >> 細胞周期/DNA損傷 >> PARP
信號通路 >> 表觀遺傳學(xué) >> PARP
研究領(lǐng)域 >> 癌癥
靶點
PARP-1:1.4 nM (Ki)
體外研究 Rucaparib是酶測定中最有效的PARP抑制劑（Ki，1.4 nM），以及AG14644可能的N-去甲基化代謝物[1]。 Rucaparib的放射增敏是由于NF-κB活化的下游抑制，并且與SSB修復(fù)抑制無關(guān)。 Rucaparib可以靶向由DNA損傷激活的NF-κB，并克服經(jīng)典NF-κB抑制劑觀察到的毒性，而不會損害其他重要的炎癥功能[2]。在透化的D283Med細胞中，Rucaparib在濃度為1μM時抑制PARP-1活性97.1％[3]。
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