基本信息

常用名 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-4-[(磷酰氧)甲基]-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-惡嗪-3(4H)-酮二鈉鹽六水合物

英文名 R788 (disodium hexahydrate)

CAS號 914295-16-2

分子量 732.51

生物活性

描述 Fostamatinib disodium hexahydrate (R788 disodium hexahydrate) 是R406的原藥，為Syk抑制劑，IC50為41 nM。

相關(guān)類別

信號通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SYK

研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫

靶點

IC50 Value: 41 nM [1]Target: Syk

體外研究 體外：R788是R406的亞甲基磷酸酯前藥，可在體內(nèi)快速轉(zhuǎn)化為R406。 R406（R788的體外活性形式）選擇性抑制Syk依賴性信號傳導，EC50值范圍為33nM至171nM，比不同細胞中不依賴Syk的途徑更有效[1]。 R406抑制多種彌漫性大B細胞淋巴瘤（DLBCL）細胞系的細胞增殖，EC50值范圍為0.8μM至8.1μM[2]。 R406處理不僅可以降低BLNK，Akt，糖原合成酶激酶-3（GSK-3），叉頭盒O（FOXO）和ERK的基礎(chǔ)磷酸化，不僅可以用于高水平的細胞（TCL-002），還可以降低磷酸化Syk水平低的細胞。 （TCL1-551）。此外，R406完全抑制TCL1白血病中抗IgM誘導的Bcr信號。盡管TCL1白血病中組成型活性Syk水平較高，但R406對白血病細胞沒有選擇性細胞毒性[3]。

體內(nèi)研究 體內(nèi)：R788在體內(nèi)有效抑制BCR信號傳導，導致惡性B細胞的增殖和存活減少，并顯著延長治療動物的存活[3]。

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