基本信息
cas：130929-57-6
中文名稱：恩他卡朋
中文別名：(E)-2-氰基-3-(3,4-二羥基-5-硝基苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺;安托卡朋 F·S;(E)-2-氰基-3-(3,4二羥基-5-硝基苯)-N,N二乙基丙烯酰胺;(2E)-2-氰基-3-(3,4-二羥基-5-硝基苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺;安托卡朋;
英文名稱：entacapone
英文別名：Comtess;Comtan;Comtes;Entacapone;OR-611;2-Cyano-N,N-diethyl-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)propenamide;
分子式：C14H15N3O5
分子量：305.28600
精確質(zhì)量：305.10100
PSA：130.38000
LOGP：2.30458
物化性質(zhì)
外觀與性狀：黃色粉末
密度：1.392g/cm3
沸點(diǎn)：526.6oC at 760 mmHg
熔點(diǎn)：162-1630C
閃點(diǎn)：272.3oC
折射率：1.641
蒸汽壓：1.05E-11mmHg at 25°C
安全信息
RTECS號(hào)：KM5250000
安全說(shuō)明：S26; S36; S39; S45
WGK Germany：1
危險(xiǎn)類(lèi)別碼：R10; R20/21/22; R37/38; R41; R62; R38; R36/37/38
海關(guān)編碼：2942000000
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編碼：UN 1986 3/PG 3
危險(xiǎn)類(lèi)別：3
包裝等級(jí)：III
危險(xiǎn)品標(biāo)志：Xn; T; F
生產(chǎn)方法及用途
生產(chǎn)方法
1.83g 3,4-二羥基-5-硝基苯甲醛和1.5g N,N-二乙基氰基乙酰胺和催化量的哌啶乙酸鹽溶于40ml干燥乙醇中,攪拌過(guò)夜,得2.23g粗品,收率73%,熔點(diǎn)153～156℃. 2. 在90℃下加熱,將3.0kg粗品溶于含80gHBr(或40gHCl)的8.0kg乙酸(或甲酸)中.緩慢冷卻到20℃,并在此溫度攪拌20h,然后在15℃攪拌6h.過(guò)濾收集析出的結(jié)晶,先小心地用冷的(4℃)1L甲苯-乙酸(1:lv/v)的混合液洗,再用1L的冷甲苯洗.在真空和45℃下干燥,得2.4kg結(jié)晶性的純的恩他卡朋,收率80%,mp162~163℃.
用途
為COMT抑制劑,用于治療帕金森病。 本品為新一代COMT(兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶)抑制劑,是選擇性強(qiáng)、毒性小、口服仍有活性的高效COMT抑制劑.用于帕金森病的治療,能有效抑制左旋多巴的O-甲基化,增加左旋多巴在中樞的生物利用度,減少其用量及服藥次數(shù),并改善左旋多巴長(zhǎng)期治療引起的運(yùn)動(dòng)波動(dòng).病人耐受性良好,但作用時(shí)間較短(2h).
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