基本信息
cas：100286-90-6
中文名稱：鹽酸伊立替康
中文別名：鹽酸依列替康;
英文名稱：Irinotecan hydrochloride
英文別名：Topotecin;Campto hydrochloride;Campto;Irinotecan Hcl;CPT 11;Camptothecin analog;Camptothecin 11 hydrochloride;CPT-11 hydrochloride;
分子式：C33H39ClN4O6
分子量：623.13900
精確質量：622.25600
PSA：114.20000
LOGP：4.76890
物化性質
外觀與性狀：黃色結晶粉末
沸點：257 °C
熔點：250-256°C (dec.)
閃點：482oC
折射率：67.7 ° (C=1, H2O)
儲存條件：Refrigerator
蒸汽壓：1.31E-32mmHg at 25°C
安全信息
RTECS號：DW1060750
危險類別碼：R22
危險性描述：H302
危險標志：GHS07
信號詞：Warning
生產方法及用途
生產方法
1.7-乙基喜樹堿的制備在反應瓶中加入喜樹堿(camptothecin)1.00g(2.9mmol)、含FeSO4·7H2O 0.30g(1.1mmol)和丙醛2ml的100ml水混合液,于冰浴冷卻下滴入濃H2SO4 1ml(攪拌下).再在攪拌下加入30%H2O2 0.72ml(6.4mmol).加畢,于室溫下再攪拌反應3h.加水100ml稀釋,用氯仿(100ml×3)提取.有機層用無水MgSO4干燥,過濾,濾液濃縮,剩余物用硅膠柱色譜純化,用2%甲醇/氯仿洗脫.目的組分流出液經后處理,得淡黃色針狀結晶7-乙基喜樹堿0.84g,mp258~261oC,收率77%.2.7-乙基喜樹堿-1-氧的制備在反應瓶中加入7-乙基喜樹堿3.00g(7.97mmol)、乙酸800ml和30%H2O2 50ml,攪拌加熱至70~80oC,在該溫度下攪拌反應3.5h.于45~55oC將反應液濃縮至原體積的1/3,剩余物倒入冰水3000ml中,析出沉淀,過濾,濾餅經重結晶純化后,得橙黃色針狀結晶7-乙基喜樹堿-1-氧2.4g,mp255oC,收率78%.3.7-乙基-10-羥基喜樹堿的制備在反應瓶中加入7-乙基喜樹堿-1-氧1.00g(2.6mmol)和1mol/LH2SO4 2.6ml溶于二氧六環(huán)1000ml的溶液,用N2鼓泡換氣20min.在攪拌下#用帶有硅硼玻璃(Pyrex,派瑞克斯)濾片的高壓汞燈(450W,Usio,UM-452)照射30min.將反應液濃縮至干,剩余物用10%甲醇/氯仿50ml溶解.用水500ml洗滌,有機層和無機層都通過一裝有硅藻土的柱子,二相中的不溶物均被吸附其上,然后用10%甲醇/氯仿(200ml×3)洗脫.洗脫液濃縮后,剩余物用甲醇洗后重結晶,得淡黃色針狀結晶7-乙基-10-羥基喜樹堿0.5g,收率49%,mp216oC.4.7-乙基-10-氯甲酰氧基喜樹堿的制備在反應瓶中加入7-乙基-10-羥基喜樹堿5.00g(12.8mmol)、二氧六環(huán)(干燥的)4000ml和三乙胺50ml,于室溫,攪拌下通入光氣(由3.75ml雙光氣作用于活性炭所產生),用TLC跟蹤,確認原料消耗盡,定反應終點.繼續(xù)攪拌反應1h. 過濾,濾液減壓濃縮至干.剩余物用丙酮浸漬后過濾,抽干,得無色粉狀物5.2g,收率90%.5.伊立替康的制備在反應瓶中加入7-乙基-10-氯甲酰氧基喜樹堿3.0g(6.6mmol0、二氯甲烷50ml和甲醇150ml、吡啶15ml,攪拌溶解,于室溫攪拌下滴加4-哌啶基哌啶3.3g(19.6mmol)的二氯甲烷溶液.加畢,在室溫下繼續(xù)攪拌反應15h.減壓濃縮至干,剩余物溶于二氯甲烷,用NaHCO3溶液洗滌,無水MgSO4干燥.過濾,濾液減壓濃縮,剩余物經硅膠柱色譜純化,4%甲醇/二氯甲烷洗脫. 得淡黃色粉狀物伊立替康3.09g,收率79.8%,mp222~223oC.6.鹽酸伊立替康的合成在反應瓶中加入伊立替康2g(3.4mmol),加乙醇適量后,攪拌微加熱溶解,控制20oC通HCl氣體至溶液呈酸性(pH4), 減壓濃縮至干,剩余用水重結晶得鹽酸伊立替康1.5g,mp256.5oC,收率65.2%.
用途
本品為抗腫瘤藥物。依立替康是近年發(fā)展起來的喜樹堿系列產品中生理活性最好的抗腫瘤藥物。依立替康是第一個用于治療轉移性結腸直腸癌的藥物，對非小細胞肺癌和小細胞肺癌也有很好的效果。
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