基本信息
cas：315183-21-2
中文名稱：4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羥基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亞甲基]酰肼
中文別名：PAC1(4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羥基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亞甲基]酰肼);
英文名稱：4-(Phenylmethyl)-1-piperazineaceticacid[[2-hydroxy-3-(2-propenyl)phenyl]methylene]hydrazide
英文別名：(4-Benzylpiperazino)acetic acid (3-allyl-2-hyroxybenzylidene)hydrazide 1-Piperazineacetic acid;PAC1;PAC-1,PAC1;(E)-N'-(3-allyl-2-hydroxybenzylidene)-2-(4-benzylpiperazin-1-yl)acetohydrazide;
分子式：C23H28N4O2
分子量：392.49400
精確質(zhì)量：392.22100
PSA：68.17000
LOGP：2.65530
用途
PAC-1 是一種 procaspase-3 激活劑，誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡，EC50 為 2.08 μM。
靶點(diǎn)
Procaspase-3:2.08 μM (EC50)
體外研究 PAC-1激活procaspase-3，EC50為2.08μM。 PAC-1表現(xiàn)出增強(qiáng)的鋅螯合能力（EC50 =7.08μM）。 PAC-1誘導(dǎo)白血病細(xì)胞死亡，IC50為4.03μM，這與其他研究者報(bào)道的值一致。 PAC-1處理還導(dǎo)致其他惡性細(xì)胞以濃度依賴性方式死亡，IC50為4.03至53.44μM。 15種惡性細(xì)胞系中的總平均IC50對(duì)于WF-210為0.88mM，對(duì)于PAC-1為19.40μM。相反，正常人細(xì)胞（PBL，L-02，HUVEC和MCF 10A）對(duì)WF-210的敏感性比PAC-1低2.6倍（平均IC50 =412.34μM）（平均IC50 =158.29μM）[ 1]。 Procaspase活化化合物-1（PAC-1）是第一個(gè)發(fā)現(xiàn)的直接激活caspase的化合物。 PAC-1處理上調(diào)多種細(xì)胞系中的Ero1α，而Ero1α的沉默顯著抑制ER從細(xì)胞內(nèi)釋放鈣和細(xì)胞死亡[2]。
體內(nèi)研究 為了評(píng)估WF-210對(duì)惡性腫瘤生長(zhǎng)的體內(nèi)作用，我們檢測(cè)了WF-210在小鼠Hep3B和MDA-MB-435異種移植模型中抑制腫瘤生長(zhǎng)的能力。這兩種細(xì)胞系以相對(duì)高的水平表達(dá)procaspase-3。允許由肝癌細(xì)胞Hep3B的異種移植物誘導(dǎo)的腫瘤發(fā)展并生長(zhǎng)至100mm 3的大小，之后每天給予WF-210（2.5mg / kg）或PAC-1（5.0mg / kg）兩周。通過靜脈內(nèi)（iv）給藥。如PAC-1和WF-210所示，顯著抑制Hep3B腫瘤異種移植物的生長(zhǎng)[1]。
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