基本信息
cas：819812-04-9
中文名稱：2-乙基-3,5-二羥基-N,N-雙(2-甲氧基乙基)-6-[3-甲氧基-4-[2-(4-嗎啉基)乙氧基]苯甲?；鵠苯乙酰胺
英文名稱：2-[2-ethyl-3,5-dihydroxy-6-[3-methoxy-4-(2-morpholin-4-ylethoxy)benzoyl]phenyl]-N,N-bis(2-methoxyethyl)acetamide
英文別名：QC-7253;UNII-QY50S617NM;KW-2478;
分子式：C30H42N2O9
分子量：574.66200
精確質(zhì)量：574.28900
PSA：127.23000
LOGP：2.21260
生物活性
描述 KW-2478 是一種 Hsp90α 抑制劑，IC50 值為 3.8 nM，對多種人類血液腫瘤細(xì)胞具有抗腫瘤活性。
靶點(diǎn)
HSP90α:3.8 nM (IC50)
體外研究 KW-2478是Hsp90的抑制劑，Hsp90α的IC50為3.8 nM。 KW-2478顯示針對多發(fā)性骨髓瘤（MM）和非霍奇金淋巴瘤（NHL）的抗增殖活性，GI50為0.30μM（OPM-2 / GFP），0.34μM（KMS-11），0.39μM（RPMI 8226） ，0.12μM（NCI-H929），0.36μM（Raji），0.098μM（SR）和0.33μMμM（SC-1）。 KW-2478還通過主要抑制Cdk9的功能來抑制c-Maf和Cyclin D1基因的轉(zhuǎn)錄[1]。
體內(nèi)研究 KW-2478（25-200mg / kg，iv）抑制攜帶NCI-H929細(xì)胞的組合免疫缺陷（SCID）小鼠中的腫瘤生長，而沒有體重減輕。 KW-2478（100mg / kg，iv）引起小鼠NCI-H929腫瘤中Hsp90客戶蛋白（IGF-1Rβ，c-Raf-1，Cdk9）水平和去磷酸化Erk1 / 2蛋白的降解[1]。
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